(PROTACs) 小分子靶头

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(PROTACs) 小分子靶头 Pomalidomide、(S,R,S)-AHPC、BG、GGG、(S)-Di-tert-butyl-2-(3-((S)-6-amino-1-(tert-butoxy)-1-oxohexan-2-yl)ureido)pentanedioate 等小分子靶头衍生物。

泊马度胺

沙利度胺

来那度胺

(S,R,S)-AHPC

Diketone Linkers

AZD-PEGn

BG(O6-Benzylguanine)

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。